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1、用本品前需详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约5%～7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏性反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，必须立即就地抢救，包括保持气道通畅，吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。

2、有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头孢菌素很少产生伪膜性肠炎）者以及肾功能减退者应慎用本品。

3、对诊断的干扰：应用本品时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应（硫酸铜法）少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。

4、每天口服剂量超过4g（无水头孢氨苄）时，应考虑改用注射用头孢菌素类药物。

5、头孢氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用本品须减量。

6、下列情况应慎用：肝功能损害；由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病。

7、本品为口服制剂，不宜用于严重感染。

8、当药品性状发生改变时禁止使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘，亦经乳汁排出，故孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】新生儿、早产儿禁用。

【老年用药】本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

1、与考来烯胺（消胆胺）合用时，可使头孢氨苄的平均血药浓度降低。

2、丙磺舒可延迟本品的肾排泄，也有报告认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。

3、骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。

4、本品不宜与抗肿瘤药2，4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。

5、与环孢素合用可增加肾毒性。

【药物过量】本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

头孢氨苄属****代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用。但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差，本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌都有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感，厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。

甲氧苄啶属抑菌剂，其作用机制是干扰细菌的叶酸代谢。

【药代动力学】

头孢氨苄吸收良好，空腹口服头孢氨苄500mg后1小时达血药峰浓度（Cmax），平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度，但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。本品半衰期（t_1/2_β）为0.6~1.0小时，加服丙磺舒可提高血药浓度，半衰期（t_1/2_β）可延长至1.8小时；肾衰竭时半衰期（t_1/2_β）可延长至5—30小时；新生儿半衰期（t_1/2_β）为6.3小时。本品吸收后广泛分布于各组织体液中，每6小时口服500mg后痰液中平均浓度为0.32ml/L，脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。本品可透过胎盘进入胎儿血循环，产妇羊水；乳妇口服500mg后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出，胆汁中药物浓度为血药浓度的1—4倍。蛋白结合率为10%—15%。本品体内不代谢，24小时尿中累积排出给药量的80%—90%，口服500mg后尿药峰浓度可达2200mg/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。